Мелатонин — основной гормон эпифиза, регулятор суточных ритмов.

Мелатонин — основной гормон эпифиза, регулятор суточных ритмов.
Принимается в таблетках для облегчения засыпания, с целью корректировки «внутренних часов» при длительных путешествиях Гормон мелатонин был открыт в 1958 году А. Б. Лернером. Изменения концентрации мелатонина имеют заметный суточный ритм в шишковидном теле и в крови, как правило, с высоким уровнем гормона в течение ночи и низким уровнем в течение дня.

Максимальные значения мелатонина в крови наблюдаются между полуночью и 5 часами утра. Вырабатывается основными секреторными клетками эпифиза — пинеалоцитами.

Время биологического полураспада мелатонина равно 45 минутам. Это означает, что для исследовательских целей образцы крови должны быть собраны через короткие промежутки времени для того, чтобы определить период в продукции мелатонина. Кроме того, нарушение сна пациента в течение ночи с целью сбора образцов может повлиять на уровень мелатонина в крови. Этих проблем можно избежать, если определять уровни метаболитов мелатонина: мелатонин сульфата (6-сульфатоксимелатонина) и 6-гидроксиглюкуронида в моче. 80—90 % мелатонина секретируется в мочу в виде мелатонин сульфата.

Концентрация мелатонин сульфата в моче хорошо коррелирует с общим уровнем мелатонина в крови в течение периода сбора образцов.
Синтезированный в эпифизе мелатонин секретируется в кровь и спинномозговую жидкость — ликвор, пройдя через которую, накапливается в гипоталамусе. Помимо крови и цереброспинальной жидкости, мелатонин обнаружен в моче, слюне, амниотической жидкости.

Мелатонин повсеместно встречается в животном мире. Есть мелатонин как у растений, так и у простейших.

Синтез и секреция:

Синтез мелатонина (а также серотонина, ниацина) из триптофана
В организме человека мелатонин синтезируется из аминокислоты триптофана, которая участвует в синтезе нейромедиатора (нейропередатчика) серотонина, а он в свою очередь под воздействием фермента N-ацетилтрансферазы превращается в мелатонин.

Показано, что мелатонин является индольным производным серотонина и синтезируется ночью ферментами N-ацетилтрансферазой и гидроксииндол-О-метилтрансферазой. У взрослого человека за сутки синтезируется около 30 мкг мелатонина, его концентрация в сыворотке крови ночью в 30 раз больше, чем днем, причём пик активности приходится на 2 ч ночи.

Мелатонин транспортируется сывороточным альбумином, после освобождения от альбумина связывается со специфическими рецепторами на мембране клеток-мишеней, проникает в ядро и там осуществляет своё действие. Мелатонин быстро гидролизуется в печени и экскретируется с мочой, основным метаболитом является 6-гидроксимелатонин-сульфат (6-СОМТ), содержание которого позволяет косвенно судить о продукции мелатонина эпифизом.
Секреция мелатонина подчинена суточному ритму, определяющему, в свою очередь, ритмичность гонадотропных эффектов и половой функции. Синтез и секреция мелатонина зависят от освещённости — избыток света понижает его образование, а снижение освещённости увеличивает синтез и секрецию гормона. У человека на ночные часы приходится 70 % суточной продукции мелатонина.
Рецепторы мелатонина

Мелатонин — редкий пример гормона, к которому имеются как мембранные, так и ядерные рецепторы. У млекопитающих имеется два мембранных рецептора мелатонина — MTNR1A (MT1), экспрессирующийся в основном на клетках передней доли гипофиза и супрахиазменных ядер гипоталамуса, но также присутствующий во многих периферических органах, и MTNR1B (MT2), экспрессирующийся в некоторых других участках мозга, в сетчатке и в лёгких. У птиц, амфибий и рыб имеется третий рецептор — MTNR1С (MT3), который у млекопитающих пока не клонирован. Рецепторы мелатонина относятся к семейству рецепторов, связанных с G-белками, и действуют через Gs-белок, снижая уровень цАМФ.
Средство от бессонницы рамелтеон (ramelteon), выпускаемое в США под торговым названием Rozerem, связывается с обоими типами рецепторов мелатонина. С этими же рецепторами связывается антидепрессант агомелатин, зарегистрированный в России под торговым названием Вальдоксан.
Недавно открытые ядерные рецепторы мелатонина относятся к подсемейству RZR/ROR ретиноидных рецепторов. Видимо, через них опосредуются многие иммуностимулирующие и противоопухолевые эффекты мелатонина.

Основные функции:

- регулирует деятельность эндокринной системы
- кровяное давление, периодичность сна
- регулирует сезонную ритмику у многих животных
- замедляет процессы старения
- усиливает эффективность функционирования иммунной системы
- обладает антиоксидантными свойствами
- влияет на процессы адаптации при смене часовых поясов
- участвует в регуляции кровяного давления,
- функций пищеварительного тракта,
- работы клеток головного мозга